PEG化脂質(zhì)體（PEGylated liposomes）
普通脂質(zhì)體在進(jìn)入血液循環(huán)后，易被單核吞噬細(xì)胞系統(tǒng)（MPS）快速吞噬清除，在某種程度上限制了其應(yīng)用。為了解決這一問(wèn)題，1990年首次將聚乙二醇PEG修飾到脂質(zhì)體表面，成功制備了PEG化脂質(zhì)體。
PEG化脂質(zhì)體（PEGylated liposomes）
脂類是兩親分子，分子中有親水（hydrophilic）和疏水（hydrophobic）兩部分。當(dāng)脂類與水接觸時(shí)，分子疏水段與溶劑的不利相互作用導(dǎo)致脂類的自組裝，通常以脂質(zhì)體的形式出現(xiàn)。脂質(zhì)體是由一個(gè)或多個(gè)同心脂質(zhì)雙層膜形成的球形自封閉結(jié)構(gòu)，其中心和雙層膜之間包裹著水相，由天然脂質(zhì)或合成脂質(zhì)組成。20世紀(jì)60年代，劍橋大學(xué)Babraham研究所的Alec D Bangham發(fā)現(xiàn)了脂質(zhì)體，并提出了用脂質(zhì)體作為藥物傳遞載體的想法。由于脂質(zhì)體的大小、疏水和親水特性（除了生物相容性），脂質(zhì)體是很有前途的藥物輸送系統(tǒng)，具有很多優(yōu)勢(shì)。脂質(zhì)體可以通過(guò)改變藥物吸收、降低代謝、延長(zhǎng)生物半衰期或降低毒性等手段來(lái)改善新藥或已上市藥物的**指標(biāo)。藥物分布主要由載體的性質(zhì)來(lái)控制，而不再僅僅由原料藥的理化特性來(lái)控制。
膠束(左)、脂質(zhì)體(中)和脂質(zhì)雙分子層(右)的空間結(jié)構(gòu)
脂質(zhì)體也存在許多缺點(diǎn)，如生產(chǎn)成本高，包封藥物/分子時(shí)易滲漏和融合，磷脂有時(shí)會(huì)發(fā)生氧化和水解反應(yīng)。脂質(zhì)體主要缺陷是快速被RES捕獲，導(dǎo)致半衰期短、溶解度低、穩(wěn)定期短。而PEG化脂質(zhì)體（PEG化長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體，PEGylated long-circulating liposomes）可以解決這些問(wèn)題。PEG化后，PEG鏈通過(guò)在脂質(zhì)體表面建立一層親水保護(hù)膜使得脂質(zhì)體表面的親水性增加，與單核吞噬細(xì)胞的親和力降低，從而逃避RES的識(shí)別，減少脂質(zhì)體的捕獲，阻止脂質(zhì)體與其他分子，如各種血清成分的相互作用，故又稱隱形脂質(zhì)體（stealth liposomes）。該技術(shù)應(yīng)用的一個(gè)**例子是Doxil，它是由美國(guó)Sequus公司開(kāi)發(fā)的。它是美國(guó)FDA批準(zhǔn)的脂質(zhì)體藥物，也是納米藥物。
空白脂質(zhì)體/對(duì)照脂質(zhì)體
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