環形核酸適體（cb-apt）是一類化學工程的適配體，具有優良的穩定性和分子識別能力，但是它在方面的應用依然受到挑戰。

我們設計了一種β環糊精修飾的環形核酸適體（cb-apt-βCD），它與分子劑通過主客體化學的超分子相互作用，實現細胞內貨物的靶向遞送。**將分子容器β環糊精，共軛到單鏈sgc8核酸適配體上（靶向細胞表面的蛋白質酪氨酸激酶（PTK7））；接著用一個互補的單鏈進行環化形成cb-apt-βCD。與單體核酸適體相比，這種超分子系統具有高的血清穩定性且能增強細胞內貨物的傳遞效率。這種環形核酸適體運載綠色熒光蛋白（GFP）的效率高達80%，運載的毒性蛋白-皂草素能細胞的生長。

圖1  cb-apt-βCD的合成路徑、與金剛烷修飾的蛋白之間的超分子相互作用及其介導的增強蛋白遞送的示意圖。**將分子容器β環糊精，共軛到單鏈sgc8核酸適配體上；接著用一個互補的單鏈進行環化形成cb-apt-βCD。其不僅能保持環形核酸適體高度的血清穩定性，還能封裝疏水性的小分子或者金剛烷修飾的蛋白，形成一個超分子系統，增強細胞內的遞送。

圖2  通過DBCO共軛和無銅點擊反應合成β環糊精修飾的單鏈核酸適體。通過液相色譜法分離純化得到β環糊精修飾的單鏈核酸適體；利用互補鏈雜化連接形成cb-apt-βCD ，可由變性聚丙烯酰胺凝膠電泳證實。

圖3  將GFP作為一個模式蛋白，化學修飾上金剛烷。通過TMR-apt-βCD 和GFP-AdA的熒光共振能量轉移效率證明他們之間形成包含絡合物。其次這種復合物在血清中也能高度穩定，為細胞內蛋白的運輸提供了保障。

圖4  研究cb-apt-βCD介導GFP運載進細胞的情況。通過激光共聚焦細胞成像實驗和流式分析實驗證明該復合物能明顯增強GFP的細胞遞送，且運載效率高達80%。

圖5  研究該復合物運載功能蛋白-皂草素進細胞的情況。通過MTT檢測方法證實cb-apt-βCD具有增強功能蛋白運載效率的性質。

溫馨提示：西安齊岳生物科技有限公司供應的產品僅用于科研，不能用于其他用途，