PEG聚乙二醇修飾的多種選擇(蛋白/藥物/多肽/脂質體)
西安齊岳生物科技有限公司供應PEG衍生物,包括:NHS-PEG,馬來酰亞胺PEG,巰基PEG,氨基PEG,疊氮PEG,DSPE PEG,熒光PEG等。
1.PEG修飾脂質體
PEG修飾的長循環脂質體,增加了脂質體的血液循環時間,不但能夠逃避網狀內皮系統的捕獲,還能提高脂質體的被動靶向性。已經被應用于脂質體**制劑。
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2、肽類化合物PEG修飾
肽類化合物PEG修飾,如畦降鈣素、表皮生長因子的PEG修飾產物的半衰期和生物活性藥物高于原型藥物。尤其是肽類化合物在聚乙二醇定點修飾方面較蛋白質更易于實現。在肽類化合物的PEG修飾研究中應用普遍的是mPE
通過多肽固相合成法合成N端為半胱氨酸的八聚天冬氨酸的氨基酸序列(Cys-Aspg),通過二硫鍵與穿膜肽聚乙二醇(TAT-PEGo00)共價偶聯,得到穿膜肽~聚乙二醇-聚天冬氨酸聚合物(TAT-PEG00-Aspg),并對其進行表征。隨后將阿霉素化學偶聯到穿膜肽-聚乙二醇聚天冬氨酸上,形成了兩親性材料(TAT-PEG-Asp8-Dox),
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3、蛋白質類藥物PEG修飾:
PEG修飾蛋白質藥物,經過聚乙二醇(PEG)修飾的蛋白質比未修飾的蛋白質。PEG對蛋白**修飾途徑主要有氨基修飾(包括N端氨基的酰化修飾、賴氨酸側鏈氨基的酰化修飾、N端氨基的烷基化修飾)、羧基修飾、巰基修飾等。目前,對PEG修飾蛋白質類**的研究主要集中于腺苷脫氨酶、天冬酰胺酶、干擾素、粒細胞集落刺激因子、白細胞介素等
4、PEG修飾有機小分子藥物
很多小分子藥物,采用PEG修飾,聚乙二醇支載小分子,可以把它的許多優良性質也隨之轉移到結合物中,使該聚合物具有生物相容性
聚乙二醇化脂質體多柔比星(PEG-PLD)的**結構及理化性質
PLD是將鹽酸多柔比星包封于甲氧基聚乙二醇的脂質體中制成,平均顆粒直徑約90 nm,主要成分是多柔比星(圖1)。多柔比星具有弱堿性,可與強酸成鹽,多見為鹽酸多柔比星,分子式為C27H29NO11·HCl,化學名稱為10-[(3-氨基-2、3、6-三去氧基-α- L-來蘇己吡喃基)-氧]-7、8、9、10-四氫- 6、8、11-三羥基-8-(羥乙酰基)-1-甲氧基-5、12-萘二酮的鹽酸鹽。脂質體的主要膜材為磷脂,故PLD是具備親水性和親脂性基團的兩性分子。
5、其它應用
PEG修飾親和配體和輔因子在含水的兩相分配系統中應用,用于生物大分子和細胞的純化和分析。PEG修飾糖類可作為新的**材料、**載體。寡核苷酸PEG化可以增加溶解度,增加對核酸酶的抵抗和細胞膜穿透性。
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