聚輪烷—喜樹堿偶聯物（前體*物）給*系統的定制合成
喜樹堿是從喜樹中提取的一種生物堿,對喜樹堿進行研究可以促進抗***物的發展,使得資源得到充分的利用。
輪烷是由一個或多個環狀分子作“轉子”（如CD）和一條或多條線形分子“作軸”（PEG）由非共價鍵組裝成的超分子體系,當線狀分子兩端用大基團封閉時稱為輪烷。由于組成聚輪烷上的CD和PEG與生物體有良好的相容性,具有很多功能化的位點,可以將*物包合在腔內,也可以鍵接在外側的羥基上。并且還可將這些功能化的（準）輪烷鍵接到具有靶向作用的物質表面,實現靶向給*。已經有一些研究者將茶堿,肽類化合物鍵接在CD（準）輪烷上后,研究其釋放規律,表明可以實現控制釋放。
聚輪烷作為*物載體的特色是：1.材料本身雖是大分子但它由改性的環糊精CD與線型PEG組成。CD與PEG水溶性良好,且無毒副作用,為優良的載體材料。2.改性CD環上有許多活潑羥基,通過活化CD上的羥基,可形成*物與載體的穩定的復合物polyplex。
3.當復合物大分子載體進入細胞后,聚輪烷PR兩頭封帽的端基鏈斷裂,整個大分子“瓦解”,成為小分子CD與線性小分子。同時釋放出*物,進入細胞核。綜上所述,聚輪烷的的超分子結構及其良好的生物相容性,使其在作為新型*物傳送系統方向上有廣闊的前景。
我們提出設想,合成新型的以聚輪烷（PR）為載體的喜樹堿新型給*系統,改善喜樹堿溶解度差的問題,提高*物的溶解度。
聚輪烷載體為大分子物質,在機體內可被單核-巨噬細胞系統吞噬,通過增強滲透和滯留（EPR）效應被動靶向并選擇性的滯留于**組織周圍；在聚輪烷（PR）載體上鏈接葉酸,利用葉酸受體對靶向大分子偶聯物的攝取和對體內**分布的選擇性的特征,減少臨床使用中出現的毒副作用大的問題,促進其**特異性靶向作用。確保*物**靶向性的效果,為臨床*療提供有利依據。
為系統研究聚輪烷—喜樹堿偶聯物,以α-環糊精（α-CD）、PEG-BA（4000）、為主體,制備了葉酸／Tyr兩種不同大分子封端的自組裝超級分子聚輪烷作為*物載體；通過活化載體CD上的羥基,鏈接上喜樹堿,制備聚輪烷—喜樹堿偶聯物,并運用紅外、1H NMR等手段對進行了結構驗證,結果表明,成功合成載體材料（PR）及PR-CPT偶聯物給*體系。
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小編zhn2022.02.25
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