一系列線性樹枝狀聚乙二醇 (PEG) 脂質(zhì) (PEG-GnCm)的定制合成

描述：

科研人員通過使用順序氮雜和磺胺邁克爾加成反應(yīng)的策略合成了一系列線性樹枝狀聚乙二醇 (PEG) 脂質(zhì) (PEG-GnCm)。

在體外和體內(nèi)系統(tǒng)地研究了調(diào)節(jié)線性樹突狀 PEG 脂質(zhì)疏水域的作用小 RNA 遞送作為 5A2-SC8 樹枝狀聚合物脂質(zhì)納米顆粒 (DLNP) 的表面穩(wěn)定成分。

改變脂質(zhì)烷基長(zhǎng)度（C8、C12 和 C16）和樹狀聚體生成（G1、G2 和 G3）以創(chuàng)建具有不同物理特性和錨定潛力的 PEG-GnCm。PEG-GnCm 的尾部化學(xué)結(jié)構(gòu)不影響 5A2-SC8 DLNP 的配方，包括納米顆粒大小、RNA 封裝和穩(wěn)定性。

然而，尾部化學(xué)結(jié)構(gòu)確實(shí)顯著影響具有不同 PEG-GnCm 的形成的 5A2-SC8 DLNP 的 RNA 遞送功效。一代 PEG 脂質(zhì)（PEG-G1C8、PEG-G1C12 和 PEG-G1C16）和二代 PEG 脂質(zhì)（PEG-G2C8）形成 5A2-SC8 DLNP，可在體外和體內(nèi)**遞送siRNA. 

用二代 PEG 脂質(zhì)（PEG-G2C12 和 PEG-G2C16）和所有三種三代 PEG 脂質(zhì)（PEG-G3C8、PEG-G3C12 和 PEG-G3C16）配制的 5A2-SC8 DLNP 失去了**遞送 siRNA 的能力體外和體內(nèi)。

總體而言，我們確定線性樹突狀聚（乙二醇）脂質(zhì)的疏水域化學(xué)結(jié)構(gòu)通過影響 5A2-SC8 DLNP 在早期細(xì)胞孵育時(shí)間從內(nèi)體中逃逸來(lái)影響 DLNP 的 RNA 遞送，從而表明 PEG 脂質(zhì)錨定和化學(xué)結(jié)構(gòu)可以調(diào)節(jié)體外和體內(nèi)siRNA 遞送功效。

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我們可以提供一系列近紅外材料的定制合成：

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一個(gè)近紅外熒光增強(qiáng)型的探針NIRH2S

具有遠(yuǎn)紅光-近紅外發(fā)射和大雙光子吸收截面積的雙光子染料AC-Flour

線粒體靶向試劑Mito-tag和雙光子熒光探針ACF27-Cu~(2+)：

反溶劑化D-A染料分子TPC

雙光子H2S探針TPC-N3

半花菁衍生物DQF-693

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NIRⅡ熒光探針NIRⅡ-CS-pH、NIRⅡ-CS-Hg和NIRⅡ-CS-ATP

注意事項(xiàng):僅用于科研不用于人體