RGD肽分為線性RGD肽和RGD環肽兩種，相比線性RGD肽，RGD環肽有著更強的受體結合力和受體特異性，今天我們主要介紹RGD環肽的常用類型及合成方法。

提起RGD環肽，我們**想到的，肯定是Cyclo (-RGDfK), 這是**大家所熟識的RGD環肽，其具體信息如下：

但是，除了RGD環肽并非這么一個，根據成環的原理不同，可以分為以下幾個類型：

（1）. 通過二硫鍵成環的含RGD序列的環肽

因為Cys側鏈的巰基可以氧化成S-S鍵而成環，所以可以利用這個特性，將含有RGD序列的多肽成化形成RGD環肽，這類多肽通式為X1c(CRGDC)X2，其中X1, X2各為一段序列，其中的RGD通過RGD兩端的兩個C形成S-S鍵而成環，其合成思路與常規的S-S鍵氧化肽相同，都是采用固相法先將線性肽合成好，然后在液相中，利用空氣氧化法或者碘氧化法形成S-S鍵環肽。

（2）. 通過酰胺鍵成環的含RGD序列的環肽

**的cyclo (Arg-Ala-Asp-d-Phe-Lys)即是通過酰胺鍵成環來實現的，通常的做法是在G和D之間通過酰胺鍵成環。線性肽用固相合成法合成，然后在液相環境中進行環化。這種方法是利用N端氨基酸的α-氨基與C端氨基酸的α-羧基的酰胺縮合形成酰胺鍵而成環。除了這種“頭尾”氨基和羧基成環的方式外，還有：（1）側鏈與側鏈成環，即側鏈的氨基（如Lys, Orn側鏈）與側鏈的羧基（如Asp, Glu側鏈）成環；（2）側鏈羧基（如Asp, Glu側鏈）與N端氨基酸α-氨基縮合成環。

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PEG水凝膠接枝活性肽

PPI-CRGD焦磷酸根修飾靶向多肽

SDS-聚丙烯酰胺凝膠電泳(SDS-PAGE)

雙靶向多肽CSNRDARRC-PCL-PGA

金屬催化亞胺修飾一氧化碳多肽類高分子材料

多肽偶聯二茂鐵復合材料

多肽修飾二硫化鎢復合材料

多肽修飾金納米棒復合材料

多肽修飾PASP聚天冬氨酸復合材料

多肽偶聯培美曲塞復合材料

多肽的熒光NBD標記物

多肽偶聯無機納米材料Al2O3

多肽修飾高分子聚導電聚合物PH3T

PT多肽修飾的地塞米松納米脂質載體

RGD多肽修飾的樹狀大分子

多肽修飾的聚甲基丙烯酸寡聚乙二醇酯-聚己內酯納米制劑

cRGD-羧甲基殼聚糖—軟脂酸聚合物膠束

配體多肽GE11修飾的阿霉素靶向脂質體

四氧化三鐵/奧曲肽修飾的納米脂質體

奧曲肽修飾的PEG隱形脂質體

RGD多肽偶聯海藻酸鈉

多肽修飾纖維素(cellulose)

RGD多肽修飾脂質體靶向**

基于巰基嘌呤/多肽修飾的金納米粒子

PH敏感多肽修飾載紫杉醇脂質體(p HS-LP-PTX)

BODIPY類熒光染料標記多肽

PCL聚已內酯修飾多肽

羅丹明RB標記多肽RGD

Cy5.5 標記的目標多肽

FITC和羅丹明類熒光分子Alexa Fluor~標記多肽

多肽偶聯殼聚糖納米粒

多肽的熒光標記（FITC\羅丹明等）

多肽Ac-KAAAAAACF-CONH2定制服務

多肽修飾金納米顆粒/金納米棒

環糊精修飾多肽CD-β-polypeptid

腙鍵二硫鍵TK鍵雙硒鍵修飾多肽

多功能聚脂肽膠束(cRGD-Lipep-Ms)

多肽偶聯殼聚糖pEGF-CS-TMP

杯芳烴偶聯細胞穿膜多肽

多肽CPP44-PEG-P(DTC-co-TMC)

血管再生性多肽透明質酸HA

多靶點抗血管新生肽ES2-AF的透明質酸化修飾

小分子多肽修飾的CP-IRT

近紅外二區(NIR-II)標記靶向多肽CP

合成多肽-泊洛沙胺納米顆粒

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