PLGA 納米粒子載藥-殼聚糖修飾的聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)納米粒定制合成

PLGA 納米粒子載藥：

殼聚糖修飾的聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)納米粒的生物黏附性,闡明其促吸收機制,并考察納米粒的細胞毒性以評價其安全性。方法以胰島素為模型藥物,采用FITC標記胰島素,復乳法制備普通PLGA納米粒,殼聚糖包裹制備生物黏附性PLGA納米粒。粒度及表面電位分析儀測量納米粒的粒徑及Zeta電位,超速離心法測定載藥納米粒的包封率,通過測定胃腸道中胰島素的總量評價納米粒的生物黏附性,并采用MTT法評價PLGA納米粒的細胞毒作用。

結果納米粒粒徑均一,PLGA普通納米粒及生物黏附性納米粒的平均粒徑分別為(124.7±11)和(136.6±13)nm,粒徑差別不大,但殼聚糖包衣**地增強了納米粒的正電性,使得Zeta電位由負值(-1.67±0.05)mV逆轉為正值(42.6±0.3)mV,并且提高了藥物的包封率,由(46.67±1.82)%增至(52.73±2.96)%。生物黏附性納米粒口服后胃腸道中胰島素的總量**高于普通納米粒,3h達到1.31倍。MTT法顯示生物黏附性PLGA納米粒及普通PLGA納米粒在所考察的劑量范圍內(≤25mg.mL-1),均對細胞無特殊毒性。結論殼聚糖修飾的PLGA生物黏附性納米粒是蛋白多肽類藥物良好載體。

聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）具有優良的生物相容性、生物降解性以及低免疫原性、低毒性和較好的機械強度，經美國食品與藥品管理局（FDA）批準可以用于藥物控釋載體。PLGA降解之后的產物為乳酸和羥基乙酸，二者均可通過人體代謝排出體外。

大量研究表明PLGA可以作為一種疫苗傳遞系統，許多抗原如蛋白質、多肽、脂肽、細胞裂解物、病毒或質粒DNA等已成功地在PLGA納米顆粒中配制出來。

在癌癥**領域，PLGA載藥系統也發揮著不容小覷的作用。許多小型**藥物已經被封裝在基于plga的納米顆粒中，并已在體內外被評估用于**各種癌癥。例如，阿霉素（DOX）是一種**蒽環類藥物，會因毒性、心肌病和隨后的充血性心力衰竭的損害。與游離藥物相比，封裝DOX的聚乙二醇化PLGA納米顆粒增強了DOX的***療效。紫杉醇（PTX）是一種用于**各種癌癥的有絲分裂抑制劑，其**指數低，水溶性低。將PTX封裝在PLGA納米顆粒中強烈增強了該藥物的細胞毒性作用。

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