多糖的硫酸化
硫酸化多糖因其抗病毒活性得到了人們的廣泛關注.因而近些年來多糖的硫酸化成為多糖結構修飾的1個重要方向。多糖經過硫酸化修飾后,除了能獲得抗病毒活性外,還可產生其它生物學活性。對2種紅色微藻的細胞外多糖進行硫酸化使其硫酸基含量達到 35%~40%研究發現硫酸化后的聚合物在200 g/mL 時對T淋巴瘤細胞株 241具有 80% 的抑瘤率而原來的聚合物則沒有此種作用。Bungemeister 等將由歐洲落葉松( Larix deciduaMiller)中得到的阿拉伯半乳聚糖通過部分水解和進一步的硫酸化得到1種B13半乳聚糖硫酸鹽-LaPSvS1.體外研究發現它可與成纖維細胞生長因子2(FGF2) 發生作用體內實驗證明它對 FGF-2 誘導的血管生成起抑制效應而且具有**作用。
多糖硫酸化常用的方法有 Wolrom 法(氯磺酸此法)Nagasawa 法、濃硫酸法、三氧化硫 毗(SOPy)法、氯磺酸中基中酷胺法(IMF)等,向多糖引入硫酸基的方法視主鏈糖單元的類型而定,快喃型的多糖常采用 Nagasawa 法即將多糖溶于二甲基亞飆(DMSO),加入呱磺酸來制備硫酸酷化的多糖,而此喃型的多糖則采用 Wolfrom 法。
硫酸化方法的原理為: 溶于一定溶劑系統中的多糖與相應的硫酸化試劑在一定的條件下反應,使得多糖殘基上的某些釋基接上硫酸基團。以氯磺酸試劑為例,多糖的硫酸化 反應是在路易斯堿溶液中由一SO3H 取代多糖基中的一H經中和而得的多糖硫酸鹽.見圖 1。
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