納米控釋系統作為新型的藥物載體,具有緩釋,靶向,提高生物利用度,減少副作用等特點.將載體材料制成不 同粒徑的納米粒子與連接適當配體作為***藥物載體的研究成為近年來國內外一個極為重要的研究熱點.
制備了載表阿霉素(EPI)的納米粒,并合成了 生物素化的殼聚糖(Bio—CS),以此來修飾納米粒,增強與**細胞的相互作用,達到靶向***作用,增強藥物***效果.
選用W1/O/W2復乳法制備了載EPI的PLGA納米粒,采用兩種方法用CS修飾PLGA納米粒表面:吸附的方法和共價交聯的方法.粒徑分析未修飾的 PLGA納米粒平均粒徑為(248.4±21.0) nm,Zeta電勢為—(21.21±2.13) mV,掃描電鏡(SEM)及透射電鏡(TEM)下觀察其形態圓整,測定藥物包封率為(84.1±3.4)%.通過X射線光電子能譜(XPS)檢測到CS修 飾后的納米粒表面含有氮元素信號;紅外光譜(FT—IR)證實了具有氨基特征峰,證明修飾后的納米粒表面為CS.
兩種方式修飾后納米粒表面電勢為正電荷, 且粒徑,包封率及釋藥性質發生了不同程度的改變,修飾后的納米粒藥物包封率下降,但藥物的釋放更加平緩且突釋降低,特別是共價交聯方法修飾的納米粒具有釋 藥平緩的特點.
通過不同的投料比合成了三種不同取代度的Bio—CS,通過1HNMR以及光電子能譜(ICP)確定了Bio—CS取代度,以此通過共價交聯的方式修飾 PLGA納米粒表面。利用正負離子的靜電吸引作用直接在PLGA微球制備過程中加入正電勢的修飾物,直接制備這種微球方法簡單。Vjera Grabovac 等制備了 PLGA的納米球PLGA納米粒表面的基經 EDC 活化后與殼聚糖(CS)的氨基偶聯,通過這種制備方式使PLGA納米粒表面修飾上CS。
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