藥物的化學結構修飾方法綜述（官能團的修飾改性）

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藥物修飾的目的

藥物的化學結構修飾:不改變原有藥物的基本結構,只是進行官能團的修飾。其目的是希望能改變藥物的藥代動力學的性質。藥物的結構改造和優化:利用各種化學原理來改變藥物的化學結構,達到發揮較佳藥物作用的分子形式。

藥物修飾的方法:

一.成鹽修飾:適于具酸性和堿性基團的藥物

1、酸性藥物的成鹽修飾。

2、堿性藥物的成鹽修飾:脂肪氨基堿性強成無機酸鹽，芳香氨基堿性弱作有機酸鹽，降低毒性。

二、成酯及成酰胺:

1、具羧基成酯:布洛芬萘普生。

2、具羥基成酯:可延長藥物的半衰期，改變其水溶性。

例如,甾體皮質激素類藥潑尼松龍水溶性較差,為了增加其水溶性,將其與無機酸(如磷酸)酯化形成潑尼松龍單磷酸酯鈉鹽，或將潑尼松龍和二元羧酸(如琥珀酸)形成潑尼松龍單琥珀酯鈉鹽,將游離的另一個羧酸制備成鈉鹽,從而增加其水溶性。

3、具氨基成酰胺:增加藥物的組織選擇性溶肉瘤素氨基甲酰化成氮甲別嘌醇絲

裂霉素。

三、具羰基藥物、開環、成環修飾

維生素B1為季銨型藥物,由于極性比較大,吸收差。但將維生素B1和含硫的化合物作用后,開環形成含有二硫鍵的衍生物。這些衍生物親脂性增強,這些開環修飾的藥物有:丙舒硫胺、呋喃硫胺等。

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