可以作為合成中間體,烯丙胺的傳統制備方法是通過胺與活性烯丙基化試劑（如鹵化物，磺酸鹽或氧鏻物種）的親核反應實現的。反應需要使用有毒試劑、易于過度烷基化且會產生化學計量的廢物。目前，發展以烯丙醇作底物的催化N-烯丙基化方法受到科研人員的關注。盡管鎳催化劑可介導非活化烯丙醇的胺化反應，但其所需的實驗條件（例如非商業催化劑，在手套箱中操作）限制了反應的可擴展性，并且反應底物難以兼容親核性胺類化合物（如酰亞胺或磺胺）。

近日，報道了利用廉價Ni(0)預催化劑催化醇進行烯丙基胺化的實用方法。該方法是首例鎳催化親核性和缺電子含氮親核試劑的烯丙基化反應，也是首例利用簡單Ni(II)鹽原位生成的Ni(0)預催化劑進行的烯丙基胺化方法。

我們選擇廉價易得的NiBr2?3H2O作預催化劑，鋅作為還原劑，對反應條件進行了初步篩選（Table 1）。盡管單齒配體不起作用，但發現在二磷配體的存在下，NiBr2?3H2O和Zn（均為5 mol%負載量）組成的催化體系可介導N-烯丙基化反應的進行。

在反應條件下，我們接下來考察了反應的底物范圍，發現伯胺、仲胺、芳胺等多種胺類化合物均能順利進行烯丙基化反應，并以中等以上收率得到相應的烯丙胺。與利用烯丙基親電試劑的傳統方法相比，該反應中沒有過度烯丙基化產物生成。

由于目前仍沒有鎳催化親核和缺電子底物進行胺化的方法，于是利用缺電子底物以證明該方法的實用性，并發現一系列缺電子含氮雜環在標準反應條件下均能得到烯丙基化產物6a-6j。隨后，以磺酰胺為底物，進一步探討了缺電子含氮親核試劑的烯丙基化范圍。在鎳催化的條件下，反應仍以中等收率得到胺化產物7a-7h。

最后，為進一步證明該方法的實用性，我們經三步路線實現了**氟桂利嗪4a的克級規模合成，其中關鍵的鎳催化胺化反應步驟達到了93%的收率。

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