鋅酞菁-磷脂復合物自組裝納米粒子(ZnPc-SPC)實現**靶向熒光成像增強光動力學

基于鋅酞菁- 大豆磷脂酰膽堿（ZnPc-SPC）復合物自組裝的新型載藥系統通過共溶劑法和納米沉淀法開發

DSPE-PEG-甲氨蝶呤（DSPE-PEG-MTX）被引入在ZnPc-SPC自組裝納米粒子（ZS）的表面上賦予它們葉酸受體靶向性。NMR，XRD，FTIR和UV-vis-NIR分析證明了ZnPc和SPC之間的弱分子相互作用。成功構建了用DSPE-PEG-MTX（ZSPM）功能化的ZS，其平均粒徑為~170nm，尺寸分布窄，并且可以在生理學上保持穩定至少7天。體外細胞攝取和細胞*性研究表明，與用DSPE-mPEG（ZSP）和游離ZnPc功能化的ZS相比，ZSPM對HeLa和MCF-7細胞表現出更強的細胞攝取效率和光動力學細胞*性。更重要的是，與ZSP相比，ZSPM通過EPR效應以及葉酸受體介導的胞吞作用，通過主動加被動靶向顯示出在**區域的增強的累積效應。此外，體內抗**作用和組織學分析證明ZSPM具有**生長作用。此外，由于形狀輔助效應，針狀ZSP（ZSPN）與ZSP相比表現出更好的體外細胞攝取和體內**積累。此外，發現基于ZnPc-SPC復合物的納米顆粒的活性氧物質（ROS）產生的有趣的開啟效應以可控方式實現光動力學處理

【圖文簡介】

圖1.（A）ZnPc-SPC復合物的合成和分子對接模擬的示意圖，（B）ZSPM和ZSPN NPs的形成過程，（C）ZSPM和ZSPN**靶向熒光成像和光動力療法的影響。

圖2.（A）目視觀察（a）ZnPc，（b）SPC，（c）ZnPc和SPC的物理混合物，和（d）分散在正己烷中72小時的ZnPc-SPC絡合物。（B）ZnPc，SPC，ZnPc和SPC的物理混合物以及ZnPc-SPC復合物的XRD光譜。（C）ZnPc，SPC，ZnPc和SPC的物理混合物以及ZnPc-SPC復合物的FT-IR光譜。（D）ZnPc，SPC，ZnPc和SPC的物理混合物以及ZnPc-SPC絡合物的1H NMR光譜。 （E）ZnPc-SPC復合物的紫外- 可見光譜。

圖3.（A）具有ZS，ZSP和ZSPM的廷德爾效應的光學圖像。（B）ZS，ZSP和ZSPM的TEM圖像。（C）通過DLS分析測定的ZS，ZSP和ZSPM的流體動力學粒度。（D）ZS，ZSP和ZSPM的Zeta電位。分散在（E）DI水或（F）PBS中的ZS，ZSP和ZSPM的體外穩定性測試。（插圖：ZSPM在水中放置1天和7天的光學圖像）。數據代表平均值±SD（n = 3）。 * p <0.05，** p <0.01，*** p <0.001。

圖4.（A）用ZSP，ZSPM和ZnPc孵育的HeLa細胞的共聚焦激光掃描顯微鏡圖像。藍色信號，DAPI；綠色信號，ZnPc。（B）用ZSP，ZSPM和32 ZnPc孵育的MCF-7細胞的共聚焦激光掃描顯微鏡圖像。藍色信號，DAPI；綠色信號，ZnPc。（C）用ZSP和ZSPM孵育的HeLa細胞的流式細胞術圖譜。（D）用ZSP，ZSPM和ZnPc孵育的MCF-7細胞的流式細胞術圖譜。

圖5.與（A）ZnPc-SPC復合物混合的ABDA（在380nm激發）的熒光發射光譜，（B）ZSPM，（C）用Triton X-100溶液孵育的ZSPM，然后在不同時間暴露于630nm激光。將ABDA（D），不含ABDA（E）的ZnPc-SPC復合物和ZSPM的溶液與不含ABDA（F）的Triton X-100一起溫育，然后在不同時間暴露于630nm激光。（G）431nm處的熒光發射的光漂白。（H）通過檢測DCF熒光，在暴露于630nm激光之后用ZSPM處理的HeLa細胞中的ROS產生。（I）細胞凋亡分析。將HeLa細胞與ZSPM一起溫育并用630nm激光照射，然后用膜聯蛋白V-FITC和碘化丙啶（PI）染色。

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