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水飛薊素-磺丁基-β-環糊精包合物(SM-SBE-β-CD)的制備及研究(含電競圖譜、紅外光譜)

發布時間：2021-04-08 作者：axc 分享到：

水飛薊素（silymarin，SM）是菊科藥用植物水飛薊果實的提取物，是天然的黃酮木脂素類化合物，主要成分有花旗松素（taxifolin，TF）、水飛薊亭（silychristin，SC）、水飛薊寧（silydianin，SD）、水飛薊賓（silybin，SB）以及異水飛薊賓（isosilybin，ISB）[1]，在臨床上**中毒性肝損傷、肝硬化、慢性肝炎療效**，但其水溶性和脂溶性均較差，生物利用度只有20%～40%[3]，使其臨床應用受到限制。環糊精包合技術可**提高**的水溶性，**制劑中常用的環糊精種類有β-環糊精（β-CD）、羥丙基-β-環糊精（HP-β-CD）、2,6-二甲基-β-環糊精（DM-β-CD）、磺丁基-β-環糊精（SBE-β-CD），本研究**對環糊精的種類進行篩選，**選用SBE-β-CD作為包合材料。

環糊精包合物的制備及選擇：

分別稱取β-CD 113.4 mg、HP-β-CD 140.3 mg、DM-β-CD 133.3 mg、SBE-β-CD 216.2 mg置于100 mL量瓶中，少量純化水超聲溶解后，用純化水稀釋至刻度，即得1 mmol/L的標準液。分別量取0、2、4、6、8、10 mL各標準液置于10 mL量瓶中，純化水稀釋至刻度，制成梯度濃度溶液，將過量SM原料藥加入上述各梯度濃度溶液中，在37 ℃，100r/min水浴振蕩24 h。靜置后，8 000 r/min離心7 min，取上清液，0.45 μm微孔濾膜濾過，將續濾液稀釋10倍進樣。以各環糊精的濃度為橫坐標，SM濃度為縱坐標作圖，得到相溶解度圖，見圖1。結果表明TF、SC、SD 3種成分在不同濃度環糊精下的溶解度差別較小，SB與ISB在其溶解度大小為SBE-β-CD＞DM-β-CD＞HP-β-CD＞β-CD，故在以下實驗中采用SBE-β-CD作為載體制備包合物。

圖1

水飛薊素SM各成分在SBE-β-CD溶液的相溶解度見圖2，各成分的濃度隨SBE-β-CD溶液濃度的增加而呈非線性增加，表明SBE-β-CD在該濃度范圍內**與環糊精形成的是1∶n（n＞1）的包合物。

圖2

水飛薊素-磺丁基-β-環糊精包合物(SM-SBE-β-CD)的電競圖譜

分別取SM原料藥、SBE-β-CD、物理混合物（稱取處方量的**與載體，研細，以等量遞加法充分混合后過80目篩，即得）和包合物粉末少許，置于載玻片上，然后將載玻片置于顯微鏡物鏡下，調節放大倍數為20×40，分別對各樣品圖像采集，結果見圖3。結果顯示，在SM原料藥、SBE-β-CD、SM和SBE-β-CD的物理混合物的顯微鏡視野中，幾種物質單獨游離存在，而在SM環糊精包合物的顯微鏡視野中，看不到游離的**和SBE-β-CD，而是以一種新的物質形態存在，由此可初步判斷SM與SBE-β-CD已形成包合物。

圖3

水飛薊素-磺丁基-β-環糊精包合物(SM-SBE-β-CD)的紅外光譜分析：

分別稱取SM原料藥、載體、物理混合物、包合物少許，與溴化鉀（約200 mg）于瑪瑙研缽中，在紅外光燈下混合研磨均勻后，壓片測定，進行紅外光譜掃描，結果見圖8。由圖可知，SM于3 450 cm?1處出現的酚羥基（Ar-OH）峰（原料藥的特征峰之一），包合物的紅外圖譜中未見SM特征吸收峰，其主要顯示SBE-β-CD的特征峰，但包合物與物理混合物的圖譜存在一定的差異，包合物中有4個峰發生藍移σ：2881.63、1 507.12、1459.18、1 422.45cm?1；有4個峰發生紅移σ：2 938.78、1 640.10、1 373.47、1 330.61cm?1；且增加了2個峰σ：1 204.08、951.02 cm?1。物理混合物的紅外圖譜疊加了衰減的SM特征峰和SBE-β-CD特征峰，主要表現出SBE-β-CD的特征峰。結果顯示，包合物與物理混合物圖譜相比，峰的位移與強度均發生了變化，且有新的吸收峰產生，證明SM與SBE-β-CD形成了包合物。

圖4

水飛薊素-磺丁基-β-環糊精包合物(SM-SBE-β-CD)的X-射線衍射法

取SM、SBE-β-CD、物理混合物以及SM-SBE-β-CD包合物粉末進行X-射線衍射分析，工作條件：CuKa靶，石墨單色器衍射單色化，管電壓50 kV，管電流20 mA，結果見圖9。由圖可知，SM原料藥在18～32 ℃處有連續的結晶衍射峰，SBE-β-CD無結晶峰，物理混合物中原料藥的結晶峰有一定的減弱，但依然可見，包合物中原料藥的結晶峰消失，說明在包合物中**可能以非晶型或無定型的形式存在，推測**被包合進SBE-β-CD中。