聚乙二醇(PEG)是經環氧乙烷聚合而成的,相對分子量在200~8000或者8000以上的乙二醇高聚物,其由重復的氧乙基組成,不僅具有良好的水溶性,也能溶于苯、乙腈和乙醇等有機溶劑。
聚乙二醇分子特性如下:
①分散度低:相對分子質量(Mr )小于 5000的分散度為1.01,大于5000的分散度為1.1,且分布較廣,有較大的選擇性;
②獨特的兩親性:獨特的結構使得它既溶于有機溶劑也溶于水;
③無免疫原性:即使分子量高達5.9×106Da,本身的免疫原性也很低。臨床上使用聚乙二醇修飾蛋白**未發現抗聚乙二醇抗體產生;
④無毒性:研究表明 大于1000的聚乙二醇是無毒的,且已在各種食品、化妝品和**中被使用;
⑤可生物降解:聚乙二醇在體內不經過任何結構變化而直接被清除,分子量小于20000的通過腎臟代謝,更大分子的則可經過消化系統代謝。
PEG修飾蛋白質主要通過PEG末端羥基與蛋白質氨基酸殘基反應實現,而PEG末端羥基活性很差,必須使用活化劑對其進行活化,才能在體內溫和的條件下對蛋白質進行共價修飾。常用的PEG活化方法有:
(1)羰基二咪唑法:該方法**用于多肽的合成,被證明是形成酰胺鍵的良好試劑。
(2)N-羥基琥珀酰亞胺法: (a)N,N-琥珀酰亞胺碳酸酯活化,此反應也需要在無水條件下進行。(b)琥珀酸酐及 N-羥基琥珀酰亞胺活化,該方法活化得到的聚乙二醇活性較高,**是在非水環境中進行蛋白的偶聯。
(3)氰脲酰氯法:氰脲酰氯又名三氯化嗪(TST) 是對稱雜環化合物,David 等利用 TST 與聚乙二醇上的羥基反應 只有一個氯原子被取代,其它的氯原子與蛋白質的氨基反應。
(4)光氣參與的活化方法:Kurfuerst 等在其專利中提到一些方法,分別用 N-羥基琥珀酰亞胺鉀鹽、硝基苯酚及三氯苯酚與光氣反應制備活化聚乙二醇。活化主要分兩步如下圖所示。
(5)聚乙二醇對蛋白質的半胱氨酸殘基的化學修飾,常見特異性修飾疏基的PEG活化方法如下圖。
(6)酶法定點連接聚乙二醇:除了傳統的化學修飾方法,也可以通過其它途徑如酶催化來達到修飾的目的,以谷氨酰胺酶(G-TGase)為例。
齊岳生物擁有種類齊全的PEG衍生物,包括:NHS-PEG,馬來酰亞胺PEG,巰基PEG,氨基PEG,疊氮PEG,DSPE PEG,熒光PEG等基礎產品,還可以提供PEG修飾性定制產品
DMPE PEG Streptavidin 聚乙二醇修飾鏈霉親和素
苦杏仁苷-聚乙二醇-聚N-異丙基丙烯酰胺PNIPAM-PEG-Amygdalin
ICG-Sulfo-EG8-OSu|吲哚菁綠-磺基-八聚乙二醇-活性酯
PAE-PEG-DBCO 聚(胺-酯)-聚乙二醇-二苯基環辛炔
ICG-PEG-DPPE 吲哚菁綠-聚乙二醇-二棕櫚?;字R掖及?/a>
DOTA-PEG-COOH 四氮雜環十二烷四乙酸-聚乙二醇-羧基
納米鉆石-聚乙二醇-葉酸/縮水甘油-甲氨蝶呤(ND-PEG-FA/GLY-MTX)
PEG-PCL-PEG-MA 聚乙二醇-聚己內酯-聚乙二醇-積雪草苷
PEG修飾的納米銀,Silver Nanoparticles復合材料
DSPE-PEG修飾上轉換納米粒子(980激發,藍紫光)UCNPS-DSPE-PEG
聚乙二醇修飾腺病毒-陰離子脂質體復合物(PPC-AL-Ad5)
小編:axc(西安齊岳)