金屬原子或離子與含有兩個或連兩個以上配位原子的配位體作用，生成具有環狀結構的絡合物，該絡合物叫做螯合物。能生成螯合物的這種配體物質叫螯合劑，也稱為絡合劑。又稱螯合配體（chelating ligand）,螯合基團（chelating group）或多齒配體（mutidentate ligand）。

配體中有兩個或兩個以上配位原子，且同時與一個中心原子（或離子）形成螯合環。由于螯合劑的成環作用使螯合物比組成和結構相近的非螯合配位化合物的穩定性高。

螯合劑大多數是有機配體。目前已發現的螯合劑較多的達十四齒。螯合劑中的配位原子以氧和氮為常見，其次是硫，還有磷、砷等。

用“螯”描述這類化合物，就是因為分子結構很像“蟹”的兩個大“鉗”夾住金屬原子或離子。

1.PD-1/PD-L1靶向核素探針顯像原理

核醫學分子影像以體內特定的分子作為核素探針成像的靶點，能無創地通過影像反應靶點分子在人體內的表達情況。PD-1/PD-L1靶向核素探針顯像使用放射性單光子或正電子核素標記抗PD-1/PD-L1單抗或小分子，經靜脈注射，與體內PD-1/L1受體靶向結合，然后進行核醫學SPECT或PET顯像，對患者體內組織的放射性攝取進行測量，從而實現PD-1/L1受體表達情況的定量檢測。

根據靶向分子的特征，放射性核素可直接或者通過螯合劑對其進行標記，常用的放射性核素主要包括放射性鹵素及放射性金屬元素。常用的放射性鹵素是124I，主要通過直接親電取代酪氨酸殘基的方式對靶向分子進行標記。但若靶向分子發生細胞內分解出現脫鹵，124I將從靶向組織中清除導致信號降低，并會導致甲狀腺組織中124I聚集。放射性金屬元素如68Ga、64Cu、89Zr等需要通過雙功能螯合劑如DOTA、NOTA、DFO等對抗體分子進行標記。雙功能螯合劑先與抗體分子的非活性部位共價連接，然后與放射性金屬元素形成穩定復合物，是目前PD-1/PD-L1靶向核素探針常用的標記方法。

2.核素標記單克隆抗體顯像

目前已有大量臨床前研究采用核素標記單抗進行顯像，以評估鼠荷人類**的PD-L1表達水平，見表 1。由于單抗較長的生物半衰期，主要使用111In(67.3 h)、64Cu(12.7 h)、89Zr(78.4 h)等(中)長半衰期核素進行標記。

表1 核素標記抗PD-L1完整單克隆抗體顯像

西安齊岳生物有限公司可以提供各種大環化合物，包含大環配體、雙功能螯合劑、環糊精、聚醚、葫蘆脲、卟啉、酞菁、磁共振試劑、反應中間體等一系列產品；質量穩定，接受定制，提供核磁，HPLC，LCMS,GC圖譜 可放心使用，純度99%以上。歡迎來電咨詢！

相關產品

p-SCN-Bn-TCMC CAS:282097-63-6

p-NO2-Bn-Cyclen  CAS:116052-96-9

p-SCN-Bn-HEHA

DOTAM-mono-acid  CAS:913528-04-8

p-NO2-Bn-DOTA  CAS:116052-88-1

p-NH?-Bn-DOTA  CAS:181065-46-3

p-NH?-Bn-DOTA-tetra(t-Bu ester)    CAS:446061-19-4

p-SCN-Bn-DOTA   CAS:127985-74-4"

DOTA-tris (t-Bu ester)   CAS:137076-54-1

DOTAGA-tetra (t-Bu ester)  CAS:306776-79-4

DOTA-mono-NHS tris (t-Bu ester)   CAS:819869-77-7

Maleimido-mono-amide-DOTA-tris (t-Bu ester)  CAS:1613382-10-7

Maleimido-mono-amide-DOTA    CAS:1006711-09-5

Fmoc-L-Lys-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)  cas:479081-06-6

Butyne-DOTA-tris(t-butyl ester)   cas:2125661-54-1

2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester) CAS:173308-19-5

Azido-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)  CAS:1402795-92-9

Aminobutyl-DOTA-tris (t-butyl ester)  CAS:1402393-59-2

DOTA-NHS-ester

DO3A-Thiol    cas:865470-67-3

DO3A-DBCO     

Butyne-DOTA 炔基

Azido-mono-amide-DOTA   CAS:1227407-76-2

4-Aminobutyl-DOTA      CAS:753421-63-5

p-NH?-Bn-DTPA    CAS:102650-29-3

p-NH?-Bn-DTPA-penta (t-Bu ester)  CAS:205956-41-0

p-SCN-Bn-DTPA   CAS:102650-30-6

p-NH?-Bn-CHX-A-DTPA   CAS:1105741-38-5

p-SCN-Bn-CHX-A-DTPA   CAS:157380-45-5

DTPA-tetra (t-Bu ester) CAS:174267-71-1

Maleimido-mono-amide-DTPA  CAS:2032239-75-9

p-NH?-Bn-PCTACAS:2125661-64-3

p-SCN-Bn-PCTACAS:949147-44-8

p-NH?-Bn-oxo-DO3A  CAS:2125661-90-5

p-SCN-Bn-oxo-DO3A CAS:1370442-99-1

p-NH2-Bn-NOTA CAS:142131-37-1

p-SCN-Bn-NOTA CAS:147597-66-8

NO2A-Butyne-bis (t-Butyl ester) CAS:2125661-91-6

NOTA-bis(t-Bu ester)CAS:1161415-28-6

Maleimido-mono-amide-NOTACAS:

NO2A-ButyneCAS:2089035-56-1

NO2A-AzideCAS:2125661-92-7

NODAGA-tris(t-Bu ester)CAS:438553-50-3

p-SCN-Bn-DeferoxamineCAS:1222468-90-7

Deferoxamine-maleimideCAS:1638156-31-6

Deferoxamine-DBCO

DOTA-Biotin-SarcosineCAS:180978-54-5

DO3A-SerotoninCAS:2125661-93-8

DOTATATECAS:177943-89-4

DOTA  CAS:60239-18-1

DOTMACAS:148408-89-3

DOTAMCAS:157599-02-5

CB-CyclamCAS:130701-19-8

CB-TE2ACAS:313229-90-2

DOTA-4AMPCAS:254444-71-8 

NOTACAS:56491-86-2

NOTPCAS:83834-39-3

Tm-DOTA    CAS:78063-83-9

Gd-DOTA   CAS:72573-82-1

Tm-DOTP   CAS:30859-88-

Tm-DOTMACAS:2126179-30-2

Eu-DOTA-4AmCAS:481668-57-9

Tm-p-SCN-Bn-DOTACAS:2126179-32-4

Gd-p-SCN-Bn-DOTACAS:2126179-26-6

Ho-p-SCN-Bn-DOTACAS:2126179-28-8

Tm-Maleimido-DOTACAS:1552305-24-4

Ho-Maleimido-DOTACAS:1349103-97-4

Gd-DO3A-ButylamineCAS:782423-00-1

Bis-CBZ-Cyclen        CAS:162148-45-0

Tris-BOC-CyclenCAS:175854-39-4

NO2A-(t-Bu ester)CAS:174137-97-4

DO2A-tert-butyl esterCAS:162148-48-3

DO3A-tert-butyl ester   CAS:122555-91-3

DOTA-tris(tBu)ester CAS 137076-54-1

DOTA-GA(tBu)4   CAS 306776-79-4

DOTA tris(tBu)ester NHS ester  CAS 819869-77-7

Maleimide-DOTA   CAS 1006711-09-5   

Maleimide-DOTA-GA  CAS 1800229-46-2

DOTA-GA-Anhydride  CAS 1375475-53-8

p-NCS-Bz-DOTA-GA   

DO3AtBu-N-(2-aminoethyl)ethanamide   CAS 173308-19-5

NH2-DOTA-GA   CAS 1639843-65-4 

NH2-PEG4-DOTA   

NH2-PEG4-DOTA-GA  CAS 137076-54-1

Propargyl-DOTA-tris(tBu)ester   CAS 911197-00-7  

BCN-DOTA

BCN-DOTA-GA

TA-DOTA  CAS 137076-54-1

TA-DOTA-GA

DO3AM-acetic acid CAS 913528-04-8

DO3AM-N-(2-aminoethyl)ethanamide

DOTA di(tBu)ester  CAS 913542-71-9

NOTA-bis(tBu)ester  CAS 1161415-28-6

NODA-GA(tBu)3  CAS 438553-50-3

zzj 2021.3.22