聚乙二醇（PEG）修飾多肽的應用

PEG修飾可用于改善蛋白水解穩定性、生物分布和肽的溶解度。在多肽上引入PEG鏈可以改善它們的藥理性質，也可以多肽被蛋白水解酶水解。PEG多肽比普通多肽更容易通過腎小球毛細血管截面，大大減少腎清除率。但PEG修飾也存在負效應。大量PEG在阻止酶降解多肽的同時也會減少多肽與目標受體的結合。但PEG多肽的低親和力通常被其更長的藥動學半衰期抵消，通過在體內存在更久，PEG多肽有更大可能性被目標組織吸收。因此，PEG聚合物的規格應該針對結果進行化設計。另一方面，由于腎清除率降低，PEG多肽會在肝臟累積造成大分子綜合征。因此，當多肽用于**測試時需要更加謹慎地設計PEG修飾。

PEG修飾劑常見的修飾基團大致可總結如下：

氨基（-Amine）-NH2，氨甲基-CH2-NH2，羥基-OH，羧基-COOH，巰基（-Thiol）-SH，馬來酰亞胺-MAL，琥珀酰亞胺碳酸酯-SC，琥珀酰亞胺乙酸酯-SCM，琥珀酰亞胺丙酸酯-SPA，N-羥基琥珀酰亞胺-NHS，丙酸基-CH2CH2COOH，醛基-CHO（如丙醛-ALD，丁醛-butyrALD），丙烯酸基（-Acrylate）-ACRL，疊氮基-Azide，生物素基-Biotin，熒光素基-Fluorescein，戊二酸基-GA，酰肼基-Hydrazide，炔基-Alkyne，對甲苯磺酸酯基-OTs，琥珀酰亞胺琥珀酸酯-SS等。帶有羧酸的PEG衍生物可以與N末端的胺或者賴氨酸側鏈進行偶聯。氨基活化的PEG可以與門冬氨酸或者谷氨酸側鏈偶聯。MAL活化的PEG可以與完全脫保護的半胱氨酸側鏈的硫醇進行偶聯[11]。PEG修飾劑常見分類如下（注：mPEG即methoxy-PEG，CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-OH）：

1）直鏈PEG修飾劑

mPEG-SC, mPEG-SCM, mPEG-SPA, mPEG-OTs, mPEG-SH, mPEG-ALD, mPEG-butyrALD, mPEG-SS

2）雙官能團PEG修飾劑

HCOO-PEG-COOH, NH2-PEG-NH2, OH-PEG-COOH, OH-PEG-NH2, HCl·NH2-PEG-COOH, MAL-PEG-NHS

3）分枝形PEG修飾劑

(mPEG)2-NHS, (mPEG)2-ALD, (mPEG)2-NH2, (mPEG)2-MAL

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以上資料來自西安齊岳生物小編zhn2021.03.22