基于活化炔（Alkyne）修飾殼聚糖的生物偶聯(lián)改性新策略

西安齊岳生物科技公司有自己的實(shí)驗(yàn)室提供半乳糖、海藻糖、木糖、透明質(zhì)酸、透明質(zhì)酸鈉、殼寡糖、纖維三糖、毛蕊花糖苷、甘露醇、木聚糖、阿拉伯聚糖、L-樹膠糖醇，果聚糖、螺旋藻多糖，雜多糖等各種糖類，可以提供各種熒光標(biāo)記的蛋白，多糖，抗體或多肽產(chǎn)品，我公司也可以提供這些蛋白多糖的活性基團(tuán)改性產(chǎn)品。

1.我們可以提供以下熒光染料用于標(biāo)記殼聚糖：

FITC/Rhodamine/TRITC/Comarin/Bodipy/ICG/CY3/CY3.5/CY5/CY5.5/CY7/CY7.5

2.對殼聚糖進(jìn)行活性基團(tuán)改性的基團(tuán)包括有：

活化脂NHS/氨基NH2/生物素Biotin/疊氮N3/醛基CHO/巰基SH/馬來酰亞胺MAL/炔烴Alkyne/DBCO/Vinyl sulfone

3.聚合物PLA、PAA、PAMAM、PCL、PLGA、PMMA接枝修飾糖化學(xué)試劑

西安齊岳生物發(fā)展了一種簡單的無金屬參與、無預(yù)修飾生物偶聯(lián)新策略，實(shí)現(xiàn)多級對象的標(biāo)記功能化，如高分子、合成高分子、多肽、蛋白質(zhì)、甚至無機(jī)材料表面修飾等。

通過活化炔與胺基、硫醇、醇的偶聯(lián)反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)多級對象的生物偶聯(lián)標(biāo)記 。

1.)基于伯胺與活化炔的生物偶聯(lián)策略，可用于修飾殼聚糖，通過活化炔（-Alkyne）與胺基（-NH2）、硫醇(-SH)、含羥基(-OH)的醇的偶聯(lián)反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)多級對象的生物偶聯(lián)標(biāo)記，如下圖

  圖1. 基于活化炔的多級生物偶聯(lián)平臺(tái)可以實(shí)現(xiàn)多級對象的無預(yù)修飾偶聯(lián)熒光標(biāo)記

硫醇修飾殼聚糖

Chitosan-Thiol

Chitosan-SH

胺基修飾殼聚糖

Chitosan-Amino

NH2-Chitosan

羥基修飾殼聚糖

Chitosan-OH

2. )基于伯胺與殼聚糖的活化炔生物偶聯(lián)策略

基于伯胺與活化炔的生物偶聯(lián)策略，可用于修飾殼聚糖或一步法簡易實(shí)現(xiàn)PEGylation, 偶聯(lián)產(chǎn)物具有發(fā)光特性，可用于細(xì)胞成像等 (如下圖)。

3. ）基于巰基與殼聚糖的活化炔生物偶聯(lián)策略

基于巰基與活化炔的偶聯(lián)可用于合成高分子端基修飾 (如RAFT聚合的高分子產(chǎn)物)，為后續(xù)合成高分子的生物應(yīng)用提供了眾多可能；基于羥基與活化炔的偶聯(lián)可用于多糖改性，此過程僅需要加入催化量的有機(jī)堿，不需要添加重金屬催化劑 (如下圖)。

圖3.基于巰基與活化炔的偶聯(lián)用于合成高分子端基修飾 (如RAFT聚合的高分子產(chǎn)物), 基于羥基與活化炔的偶聯(lián)也可用于多糖改性

活化炔與胺基、硫醇和醇類反應(yīng)性以后，利用多肽和蛋白質(zhì)固有的伯胺或巰基進(jìn)行無金屬催化的生物偶聯(lián)標(biāo)記，并對多肽和蛋白質(zhì)的性質(zhì)和功能進(jìn)行初步驗(yàn)證 (圖4)。

圖4.基于多肽和蛋白質(zhì)固有的伯胺、巰基進(jìn)行無金屬催化的生物偶聯(lián)標(biāo)記

總結(jié)：基于活化炔的基團(tuán)反應(yīng)性，針對生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用中的不同靶標(biāo)分子和需求，如PEGylation、合成高分子、多肽、蛋白質(zhì)、等，進(jìn)行了概念性驗(yàn)證，證明活化炔在無金屬生物偶聯(lián)中具有重要應(yīng)用前景。

陜西西安齊岳生物科技有限公司可以提供FITC/羅丹明/CY菁染料標(biāo)記的殼聚糖，還可以提供氨基、生物素修飾殼聚糖產(chǎn)品，我們還可以提供一些聚合物如聚谷氨酸、聚乳酸、聚丙烯酸、聚已內(nèi)酯、聚乙二醇和殼聚糖修飾的產(chǎn)品。

齊岳生物提供一系列的熒光標(biāo)記、化學(xué)修飾殼聚糖產(chǎn)品列表：

FITC-Chitosan
Rhodamine-Chitosan（RB-Chitosan）
TRITC-Chitosan 
Comarin-Chitosan 
Bodipy-Chitosan 
ICG-Hylauronic acid 
CY3-Chitosan      
CY3.5-Hylauronic acid 
CY5-Chitosan     
CY5.5-Chitosan   
CY7-Chitosan    
CY7.5-Chitosan  

FITC-PEG-Chitosan
Rhodamine-PEG-Chitosan（RB-PEG-Chitosan）
TRITC-PEG-Chitosan 
Comarin-PEG-Chitosan 
Bodipy-PEG-Chitosan 
ICG-Hylauronic acid 
CY3-PEG-Chitosan      
CY3.5-Hylauronic acid 
CY5-PEG-Chitosan     
CY5.5-PEG-Chitosan   
CY7-PEG-Chitosan    
CY7.5-PEG-Chitosan
Chitosan-NHS（Chitosan-NHS）
PEG-Chitosan，Chitosan-PEG
Chitosan-Biotin, Chitosan-Biotin,
Chitosan-Amine，Chitosan-NH2
Chitosan-MAL, Chitosan-Maleimide
Chitosan-Acrylate Chitosan-Alkyne
Chitosan-Hydrazide 
Chitosan-azide（Chitosan-N3）

CY3標(biāo)記Chitosan

香豆素標(biāo)記殼聚糖

四甲基羅丹明標(biāo)記殼聚糖

熒光素綠色熒光標(biāo)記殼聚糖鈉  490nm-520nm

羅丹明紅色熒光標(biāo)記殼聚糖鈉  550nm-570nm

氟硼二吡咯標(biāo)記殼聚糖

吲哚菁綠標(biāo)記殼聚糖

CY3.5標(biāo)記Chitosan

CY5標(biāo)記殼聚糖

CY5.5標(biāo)記糖醛酸

CY7標(biāo)記玻尿酸

CY7.5標(biāo)記殼聚糖

活性脂功能化殼聚糖

巰基修飾殼聚糖, 巰基功能化殼聚糖

殼聚糖-聚乙二醇

生物素功能化殼聚糖

氨基功能化殼聚糖，氨基修飾殼聚糖

馬來酰亞胺修飾功能化殼聚糖

疊氮修飾殼聚糖

殼聚糖-丙烯酸鹽
炔烴功能化殼聚糖

酰肼功能化殼聚糖

葉酸修飾殼聚糖

羧基化殼聚糖

酰基化殼聚糖

烷基化殼聚糖

醚化殼聚糖

氨基酸修飾殼聚糖

精氨酸修飾殼聚糖

果糖修飾殼聚糖微載體

色氨酸修飾殼聚糖

聚乙烯亞胺修飾殼聚糖

β-環(huán)糊精化學(xué)修飾殼聚糖

透明質(zhì)酸修飾殼聚糖

殼聚糖接枝聚乳酸共聚物

多肽修飾殼聚糖

均苯四甲酸酐修飾殼聚糖微球

甘露糖修飾殼聚糖

水楊醛接枝殼聚糖

香草醛接枝殼聚糖

全氮冠醚接枝殼聚糖

聚乙烯吡咯烷酮(PVP)接枝殼聚糖

苯基硫脲接枝殼聚糖

樹狀分子接枝殼聚糖

乳糖修飾殼聚糖

甘草酸表面修飾殼聚糖納米粒

賴氨酸修飾殼聚糖

醛基修飾的殼聚糖磁性載體

聚丙烯酸修飾殼聚糖

甲氧基聚乙二醇末端功能化修飾殼聚糖

氧化石墨烯修飾殼聚糖藥物載體

谷胱甘肽修飾殼聚糖非病毒基因載體

雙修飾殼聚糖載絲裂霉素C納米粒

殼聚糖-PEG-Ag

葉酸與端醛基聚乙二醇雙重修飾的殼聚糖-硬脂酸納米膠束

(PEG-CSO-SA和FA-PEG-CSO-SA)

殼聚糖-聚乙二醇-聚乙烯亞胺接枝共聚物

葉酸(FA)和/或聚乙二醇(PEG)修飾殼聚糖納米載體

FA-PEG-Chitosan

殼聚糖包衣乳酸-羥基乙酸共聚物( PLGA)納米粒

聚甲基丙烯酸修飾殼聚糖(PMAA-GLA-CTS)

去甲斑蝥素(NCTD)-半乳糖修飾殼聚糖納米粒

以上是部分殼聚糖的修飾物，提供更多糖類的功能化修飾定制合成：

乳糖、海藻糖、木糖、透明質(zhì)酸、透明質(zhì)酸鈉、殼寡糖、纖維三糖、毛蕊花糖苷、甘露醇、木聚糖、阿拉伯聚糖、L-樹膠糖醇，果聚糖、螺旋藻多糖，雜多糖等