研發(fā)背景：抗凝血藥物的臨床應用極為廣泛，在骨科手術，心臟手術，抗腦卒中等方面具有數十年的使用歷史。肝素類藥物，包括目前大范圍應用的低分子肝素與合成肝素等是針對諸多臨床適應癥不可替代的抗凝血藥物。作為肝素結構上的類似物，巖藻糖基化硫酸軟骨素(FuCS)是近年來被重點關注的具有抗凝血活性的新結構分子。其可從天然海參中提取得到，深入的天然產物化學研究表明FuCS九糖片段具有與市售低分子量肝素相當的抗凝血活性，且已觀測到此類結構多糖的口服抗凝活性。繼續(xù)研究這一新結構多糖的抗凝活性機制并對相關分子結構進行優(yōu)化是開發(fā)新一代類肝素抗凝藥物的必要舉措。

前景預測：肝素的抗凝活性極為出色，目前每年的藥物銷售額可達數十億美元并繼續(xù)保持著較高的增長率。但由于其口服無活性的性質，使得相關臨床應用僅局限于醫(yī)院等藥物醫(yī)療機構。另一方面，肝素的潛在出血風險是限制肝素大范圍應用的另一問題。我們所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的結構類似物，同屬于糖胺聚糖家族，但由于FuCS獨特的化學結構，使得其具有口服抗凝活性，且藥理活性機制表明其可選擇性激活內源性凝血通路，因而在出血傾向方面相比肝素具有更高的安全性。項目團隊開發(fā)了一種可以簡便合成FuCS九糖的化學合成工藝。這一工藝的實現(xiàn)可以提高FuCS的可獲得性，降低目標藥物的獲取難度，并且保障其后續(xù)開發(fā)中的質控水平。該工藝是支撐目前FuCS分子庫建立、后期藥物篩選與中式放大的優(yōu)合成路線，應用前景廣闊。

產品供應：

菁染料Cy修飾葡萄糖CY-glucose熒光標記物

提供葡萄糖/葡萄糖胺多糖修飾熒光基團菁染料-CY3/CY5/CY5.5/CY7熒光標記物

BODIPY/FITC葡糖酸鈣化合物

CY3-GluconicAcidCalciumSaltMonohydrateCY3葡萄糖酸鈣鹽一水合物

葡萄糖酸鉀鹽功能化疊氮N3材料

疊氮修飾葡萄糖酸鉀鹽PotassiumGluconate,提供ACRL丙烯酸酯,LA硫辛酸修飾葡萄糖復合材料

葡萄糖酸鉀鹽修飾炔基SHThiol材料

炔基支鏈葡萄糖酸鉀鹽,提供葡萄糖修飾常規(guī)活性基團(甲苯磺酸酯,乙酰硫基,氨甲基)復合材料

D-無水葡萄糖Glucose修飾羅丹明/香豆素

提供E-L-葡萄糖Glucose修飾BODIPY,NBD,FITC,TRITC復合材料

聚乳酸PLA修飾葡萄糖共混物材料

葡萄糖稀修飾聚已內酯PCL/聚N-異丙基丙烯酰胺PNIPAAm共混物材料

PAA聚丙烯酸修飾苔黑酚葡萄糖苷聚合物

提供苔黑酚葡萄糖苷支鏈PBA苯硼酸,PAE聚(β-氨基酯),polyacetal聚縮醛聚合物

N-Acetyl-D-glucosamine乙酰-D-氨基葡萄糖復合物

提供CY3-CY5-CY7-FITC-TRITC修飾氨基功能化D-葡萄糖醛酸烯丙基酯AllylD-glucuronate

D-葡萄糖醛酸修飾尿酐酸材料

D-葡萄糖醛酸D-GlucuronicAcid修飾BODIPY,NBD,FITC,TRITC復合材料

芹菜素修飾7-葡萄糖苷復合物

提供芹Apigenin-7菜素修飾7-葡萄糖glucoside支鏈CY3/CY5/CY5.5/CY7復合材料

BODIPY/NBD/FITC/TRITC標記左旋葡萄糖酮復合物

Levoglucosenone左旋葡萄糖修飾TRITC四甲基羅丹明-5-異硫氰酸酯復合物

N3疊氮修飾熊果苷復合物

熊果酚甙Arbutin負載N-羥基琥珀酰亞胺/馬來酰亞胺復合材料

上轉換納米顆粒/熒光量子點/DBCO改性牛蒡子苷材料

提供PEG修飾胭脂紅CarmineRed-疊氮功能化,氨基修飾,生物素標記材料

透明質酸修飾殼聚糖材料

提供依托泊甘Etoposide納米金修飾殼聚糖材料,繡線菊苷/柳醛苷Helicin-BODIPY,NBD,FITC

炔基功能化天麻素材料

4-羥甲基苯基-beta-D-吡喃葡萄糖甙/Gastrodin修飾疊氮/氨基/炔基復合材料

Alkyne炔基功能化馬錢子苷材料

N3疊氮,生物素修飾馬錢子苷/馬錢素材料,DSPE-PEG-植物尿藍母DSPE-PEG-PlantIndican

PEG聚乙二醇修飾芒柄花苷

刺芒柄花素-7-葡萄糖甙枝連聚乙二醇復合材料,定制順鉑/阿霉素DOX修飾芍藥甙Paeoniflorin材料

白藜蘆醇甙修飾PAMAM-PEG-PAA聚丙烯酸復合物

3,4',5-三經基茵(3,4},5-trihydrolystilbene修飾樹枝狀聚酰胺,可溶于熱水/乙醇/乙酸乙酯/丙酮

Polydatin-PEG-PE云杉新甙-聚乙二醇-聚乙烯亞胺

提供聚云杉新甙-聚乙二醇末端連接聚合物(N-異丙基丙烯酰胺PNIPAM/PtBA聚丙烯酸叔丁酯)聚合物

FITC-Puerarin異硫氰基熒光素修飾葛根黃素

提供BDP氟化硼二吡咯,IR825,HMME血卟啉單甲醚修飾葛根黃素復合材料

PLA-Salicin聚乳酸修飾水楊苷聚合物

PLGA/PCL/PAA/PAN或PANI聚合物修飾D-(-)-水楊苷/水楊甙(錦泰楊)復合材料

D-山梨糖醇/花椒醇D-Sorbitol-BODIPY修飾香豆素

羅丹明B,6-FAM/6-羧甲基熒光素標記D-山梨糖醇/花椒醇D-Sorbitol-BODIPY復合材料

CY7-FITC-TRITC-Sorbitol熒光素標記薔薇醇

Ce6二氫卟吩,氰尿酸,丹磺酰氯熒光基團修飾薔薇醇復合材料,炔基功能化甘氨膽酸甲酯材料

脫氫膽酸Dehydrocholicacid-NHS/MAL/Alkyne/N3/azide

PLGA/PCL/PLA聚乳酸/HRP/QDs-去氧膽酸鈉鹽,Deoxycholicacid,sodiumsalt

去氧膽酸Deoxycholicacid-BSA/HSA/OVA/白蛋白修飾

Sepharose4B-PEG-PNIPAM-膽酸鈉鹽/Cholicacid,sodiumsalt,膽酸,Cholicacid-聚乙二醇PEG,聚乙烯亞胺(PEI),聚N-異丙基丙烯酰胺PNIPAM

黑芥子硫苷酸鉀Sinigrin修飾HS巰基/MAL馬來酰亞胺

HS巰基/MAL馬來酰亞胺枝連黑介子硫苷酸鉀;黑芥子硫苷酸鉀;黑介子苷;山葵酸鉀;黑芥子硫苷酸鉀水合物

L-山梨糖L-Sorbitol修飾活化脂/疊氮/氨基/炔基功能化材料

馬來酰亞胺,N-羥基琥珀酰亞胺支鏈山梨糖L-Sorbito復合材料,UDP-glucoseUDP-葡萄糖

槐角苷Sophoricoside-BSA/HSA/OVA/白蛋白修飾

槐黃甙,槐屬甙,染料木素-4'-葡萄糖甙修飾BSA/HSA/OVA/肝素,刀豆球蛋白,白蛋白復合材料

PCL-PLA-PAMAM-PEG-獐牙菜苦甙Swertiamarin

聚已內酯-聚乳酸-樹枝狀聚酰胺-聚乙二醇修飾獐牙菜苦甙聚合物,青葉膽提取物/青葉膽/獐牙菜苦甙

PAA/PLGA納米金-乙酰化葡萄烯糖Tri-O-acetyl-D-glucal

乙酰化1,5-Anhydro-2-deoxy-D-arabino-hex-1-enitol修飾PAA/PLGA納米金復合材料

CY3/CY5/CY7修飾替尼泊苷/多巴胺Teniposide-Dopamine

鬼臼噻吩甙;4'-去甲基表鬼臼毒素-BETA-D-噻吩亞甲基吡喃葡萄糖甙修飾磷脂/順鉑/阿霉素/紫杉醇復合材料

肌糖Inositol-PEG/PEI-PNIPAM聚合物

肌糖修飾聚乙二醇/聚乙烯亞胺-聚N-異丙基丙烯酰胺高分子聚合物,Sepharose4B-PEG-PNIPAM--鬼臼噻吩甙

表肌醇epi-Inositol修飾BSA/OVA白蛋白復合物

維生素-腎上腺素肌醇支連Transferrin轉鐵蛋白,(WGA)麥胚凝集素復合物

PAA-PLGA-PEG-異肌醇聚合物

聚丙烯酸-聚乳酸-羥基乙酸-聚乙二醇修飾異肌醇allo-Inositol聚合物

Sepharose4B-PEG-PNIPAM--粘質肌醇/粘質纖維醇聚合物

粘質肌醇/粘質纖維醇muco-Inositol-Sepharose4B-PEG-PNIPAM/PMMA聚甲基丙烯酸甲酯聚合物

PLGA/PCL/PLA/HRP/QDs-青蟹肌醇聚合物

青蟹肌醇scyllo-Inositol修飾聚乳酸-羥基乙酸/聚已內酯/聚乳酸HRP/QDs聚合物

肌醇六磷酸-植酸多巴胺-紫杉醇

磷脂/順鉑/阿霉素修飾肌醇六磷酸-植酸多巴胺PhyticAcid-Dopamine復合材料

PLA聚乳酸修飾納米金-菲丁復合物

納米金-菲丁Phytin修飾聚丙乙烯PS,聚乙烯亞胺PEI,樹枝狀聚酰胺PAMAM聚合物

聚已內酯-殼聚糖-植酸鈣鎂PCL-Chitosan-CalciumPhytate

聚N-異丙基丙烯酰胺PNIPAAm-Dextran葡聚糖/右旋糖酐-植酸鈣鎂聚合物

聚乳酸-羥基乙酸-殼聚糖-植酸鈣鎂PLGA-Chitosan-CalciumPhytate

PPS聚苯硫醚,PBA苯硼/hyaluronicacid透明質-Lysozyme溶菌酶/algnate海藻酸鈉-植酸鈣鎂聚合物

疊氮修飾松醇D-Pinitol-CY7.5

提供氨基改性,Biotin生物素,NHS活化脂-松醇D-Pinitol-CY7.5

RGD-udp多肽修飾半乳糖材料

OPSS鄰吡啶二硫巰基吡啶,Biotin生物素,Ubiquitin泛素修飾半乳糖Galactose

PEI/PAA/PS/PEG-半乳糖醇/山梨醇/己六醇

聚乙烯亞胺/聚丙烯酸/聚丙乙烯-聚乙二醇-半乳糖醇/山梨醇/己六醇Dulcitol聚合物

PEI-DSPE-PEG-D-半乳糖稀聚合物

提供PNIPAM,Ubiquitin,PAA,DSPE-PEG-D-半乳糖稀D-Galactal

PMMA-DSPE-PEG-巖藻基乳糖聚合物

聚甲基丙烯酸甲酯-DSPE-聚乙二醇-藻糖基乳糖/八醋酸纖維素聚合物,α-半乳糖神經酰胺,α-GalCer/α-Galactosylceramide

甘露糖-聚乙二醇-聚乙烯亞胺/聚N-異丙基丙烯酰胺

Mannose/Lysozy溶菌酶-PEG-PEI/PNIPAM,D-三乙酰半乳糖烯Tri-O-acetyl-D-galactal

Xanthan黃原膠修飾熒光基團-CY3

黃原膠/Lactosyl乳糖基修飾熒光基團菁染料CY5,CY5.5,CY7,CY7.5

PCL-PLA-PAMAM-PEG-Ulvan石莼多糖

纖維寡糖硫酸軟骨素低聚糖-聚乙二醇-聚乙烯亞胺PEI/P2VP聚2-乙烯基吡啶

巖藻多糖/半乳巖藻多糖修飾PNIPAAm聚合物

Fucoidan/Galactofucan-PNIPAAm,麥芽酮糖,地衣多糖,右旋糖酐

DSPE-PEG-PLGA聚乳酸-羥基乙酸-Xylan木聚糖

Galacturonan半乳糖/醛酸/Apiogalacturonan芹半乳糖醛酸復合材料

Arabinan阿拉伯聚糖修飾TRITC

CY3-CY5-CY7-FITC修飾阿拉伯聚糖/硫酸皮膚素低聚糖/巖藻基乳糖

Fructan果聚糖-CY3-CY5-CY7-FITC-TRITC

Dopamine多巴胺/磷脂/順鉑/阿霉素/紫杉醇-L-樹膠糖醇,L-(-)-Arabitol

雙丙酮-β-D-果糖-BODIPY-香豆素-羅丹明標記物

NBD,FITC,TRITC-D-左旋糖D-(-)-Fructose,L-巖藻糖,L-Fucose-CY3-CY5-CY7-FITC-TRITC

L-果糖,L-(+)-Fructose修飾6-羧甲基熒光素標記物

6-FAM,CY7,CY7.5偶聯(lián)L-果糖/半乳糖/Xylan木聚糖/Lentinan香菇多糖

Alkyne炔基功能化/N3疊氮修飾雜多糖Heteroglycan

CY3,CY5,CY7,FITC,TRITC-螺旋藻多糖Spirulan,Sialylatedoligosaccharides,唾液酸化低聚糖-NHS/MAL/Alkyne/N3/azide

PAMAM-PEG-Gangliosidesugars神經節(jié)苷脂糖

Sepharose4B-PEG-PNIPAM-Glucuronylatedoligosaccharide,葡醛酸化低聚糖

人乳寡糖HMOs修飾ICG,FITC,TRITC,羅丹明

疊氮修飾,氨基改性,Biotin生物素,NHS活化脂修飾巖藻糖基乳糖

HS巰基改性乳糖-二巖藻四糖

MAL馬來酰亞胺,N3疊氮改性乳糖-二巖藻四糖Difucosyllactose

乳糖-N-四糖LNT/Lacto-N-tetraose-Dopamine多巴胺

磷脂/順鉑/阿霉素/紫杉醇修飾乳糖-N-四糖，UDPGTUDP-glucuronosyltransferase尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶

乳糖-N-巖藻五糖修飾順鉑

阿霉素DOX,紫杉醇PTX偶聯(lián)Lacto-N-fucopentaose-Cisplatin

多肽/生物素修飾乳糖-N-二巖藻糖基

乳糖-N-二巖藻糖基偶聯(lián)Folate-PEG-RGD/Biotin，疊氮基-4-脫氧-D-葡萄糖

透明質酸修飾木葡聚糖Xyloglucan

葡聚糖偶聯(lián)量子點QDs-刀豆蛋白A復合材料，UDP-N-乙酰葡萄糖胺焦磷酸化酶

Ubiquitin-DSPE-PEG-肝素前體Heparsan

提供PAA,PLGA,PCL,PLA聚乳酸,納米金-肝素Heparin，UDP-葡萄糖醛酸

地衣淀粉/地衣多糖-聚乙二醇-聚乙烯亞胺PEI聚合物

Lichenanpolysaccharide-PEG-PNIPAM修飾硫酸皮膚素低聚糖,巖藻基乳糖

硬核葡聚糖多糖修飾聚乙烯亞胺

Scleroglucanpolysaccharide-PEI，Chitosan殼聚糖-Lentinanpolysaccharide香菇多糖修飾聚乙烯亞胺

上述產品僅用于科研，不可用于人體試驗！

01.04