放射性同位素VS穩(wěn)定性同位素
同位素為相同化學(xué)元素的原子,由于在原子核中存在不同的中子數(shù)而具有不同的質(zhì)量,有輕、重同位素之分;根據(jù)物理特性,又可將同位素分為放射性和穩(wěn)定性兩種形式。放射性同位素(如:3H、14C)經(jīng)歷著自身的衰變過程,并放射出輻射能,是不穩(wěn)定的,具有物理半衰期;穩(wěn)定性同位素?zé)o放射性,物理性質(zhì)穩(wěn)定,以一定比例(豐度)存在于自然界,對(duì)人體無害,可采取化學(xué)合成的方法將其標(biāo)記到**分子中去,并通過氣質(zhì)、液質(zhì)等儀器對(duì)其進(jìn)行跟蹤檢測(cè)。
放射性同位素標(biāo)記
放射性同位素得以廣泛應(yīng)用于活性物質(zhì)示蹤主要依賴于其較重要的兩個(gè)特點(diǎn):1)是與被示蹤的物質(zhì)有同一性,即放射性核素與其同種元素的非放射性核素在化學(xué)和生物學(xué)行為上具有高度一致性,不致擾亂和破壞體內(nèi)外生理過程的平衡狀態(tài);2)是與被示蹤的物質(zhì)有可區(qū)別性,放射性核素的原子核不斷衰減,發(fā)出能被放射性探測(cè)儀所探測(cè)的射線,從而實(shí)現(xiàn)對(duì)標(biāo)記物的定量及定位。此外,放射性同位素示蹤技術(shù)還具有靈敏度高、專屬性強(qiáng)、適用性廣、檢測(cè)方法簡(jiǎn)便等優(yōu)點(diǎn),因此在**ADME研究中得到了廣泛的應(yīng)用,且美國FDA早已將放射性同位素標(biāo)記**給藥后的藥動(dòng)學(xué)數(shù)據(jù)作為新藥安全性評(píng)價(jià)的重要依據(jù),并制定了相關(guān)指南。
穩(wěn)定同位素標(biāo)記試劑較放射性同位素標(biāo)記試劑而言,較主要的優(yōu)點(diǎn)在于無放射性、無需復(fù)雜的放化設(shè)備及防輻射防護(hù)措施,且無環(huán)境污染。目前,在我國國內(nèi)已完成了15N、18O、20Ne、22Ne、13C等穩(wěn)定同位素分離技術(shù)的研究,并逐步將穩(wěn)定同位素標(biāo)記試劑的制備和檢測(cè)技術(shù)進(jìn)行國產(chǎn)化研發(fā),從而打破國外壟斷。
“同位素標(biāo)記”在**研發(fā)過程中的兩個(gè)主要方向。
藥代動(dòng)力學(xué)研究 | 在定量分析靈敏度方面,放射性同位素標(biāo)記化合物要高于穩(wěn)定同位素標(biāo)記物,且放射性的測(cè)量不受非放射性雜質(zhì)和化學(xué)狀態(tài)的影響,因此定量分析更加簡(jiǎn)便,分析結(jié)果更加準(zhǔn)確。放射性同位素標(biāo)記化合物除了用于解決常規(guī)分析方法無法解決的分析難題,更重要的是可用作示蹤劑,從而來研究**在體內(nèi)的分布、代謝、療效、作用機(jī)制等,為**的藥代動(dòng)力學(xué)研究提供重要的依據(jù),同時(shí)為創(chuàng)新**的研發(fā)提供方法。 |
毒性研究 | 潛在毒性研究是**的發(fā)現(xiàn)和臨床過程中必須進(jìn)行的一個(gè)環(huán)節(jié),以往的毒性研究多采用對(duì)大量的化合物進(jìn)行體外實(shí)驗(yàn)和動(dòng)物實(shí)驗(yàn),需要花費(fèi)大量的金錢和時(shí)間,且對(duì)毒性產(chǎn)生的機(jī)理也無法解釋。使用穩(wěn)定同位素標(biāo)記的化合物可以追蹤**的代謝過程,找出毒性產(chǎn)生的原因,并能預(yù)測(cè)新化合物潛在的毒性。 |
13C標(biāo)記穩(wěn)定同位素標(biāo)記標(biāo)準(zhǔn)品
D3/D6氘標(biāo)記物(同位素標(biāo)準(zhǔn)品)
碳-13標(biāo)記物,13C標(biāo)記多肽蛋白小分子
特殊穩(wěn)定同位素標(biāo)記定制合成服務(wù)
12C 13C 15N 18O同位素標(biāo)記定制合成
N-15生物標(biāo)記化合物,N15標(biāo)記多肽氨基酸
上述產(chǎn)品僅用于科研,不可用于人體實(shí)驗(yàn)!