FA-PEG-COOH

合成路線如圖1所示，取葉酸330 mg，將其加入10 mL二甲基亞砜中，待葉酸完全溶解后，向溶液中加入EDCI 280mg，攪拌反應液5分鐘后，向反應液中加入NHS 17.0 mg，隨后加入三乙胺100 uL，在氮氣保護下常溫活化8h，用TLC法(薄層色譜法)以甲醇:二氯甲烷:冰乙酸=5:1:1為展.開劑，檢測反應進度，每隔2 h點板，用TLC法檢測反應進度,，直到葉酸全部被活化后停止反應。稱取H2N-PEG-COOH 1000 mg，將其溶于10 mL二甲基亞砜中，加入三乙胺200 μL，反應活化2 h后將其加入到活化的葉酸反應液中，氮氣保護下反應6h，用TLC法檢測反應進度，直到H2N-PEG-COOH全部反應完后停止反應。隨后向反應液中加入蒸餾水20 mL，用截留分子量為1000的透析袋透析72h后，分裝于多個凍干瓶中，避光保存。

FA-PEG-NHNH2

合成路線如圖2所示，稱取FA-PEG-COOH 500 mg，將其加入20 mL甲醇溶液中，依次加入EDCI 120 mg，攪拌5 min后，向反應液中加入NHS 60 mg,攪拌反應。期間每隔2 h用TLC法檢測反應進度，待FA-PEG-COOH活化完后，向反應液中加入80%水合肼溶液60μL，反應約12h,每隔6 h檢測反應進度，展開劑為甲醇:二氯甲烷= =20:1,待FA-PEG-COOH原料反應完全，用旋轉蒸發儀旋干溶劑，加水50 mL,用截留分子量為1000的透析袋透析72 h后，分裝于多個凍干瓶中

葉酸~聚乙二醇~阿霉素(FA-PEG-hyd-DOX) 的合成

合成路線如圖3所示，稱取FA-PEG-NHNH2 300 mg，將其加入18 mL甲醇溶液中緩慢攪拌，待FA-PEG- NHNH2完全溶解后，向反應液中加入90 mg DOX,而后加入三氟乙酸155μL,攪拌反應，每2h用TLC法檢測反應進度，展開劑為甲醇:二氯甲烷=5:1，待FA-PEG-NHNH2反應完全后，停止反應。用旋轉蒸發儀除去有機溶劑甲醇。向旋蒸后的殘留物中加蒸餾水30mL。

廠家：西安齊岳生物科技有限公司

用途：科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地：西安

儲存時間：1年

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

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